原研產品，1994年獲國家生物制品一類新藥。
腫瘤生物治療首 選藥。
適用于晚期腎癌、惡性黑色素瘤及癌性胸腹腔積液的治療。
先后獲得國家“七五”攻關重大成果獎、國家863計劃成果金獎、北京國際發(fā)明博覽會金獎、國家科技進步獎、中國發(fā)明成果金杯獎、國家級新產品稱號等。
核準日期：2008年12月09日
修訂日期：2010年10月01日；2014年09月01日；2015年12月01日；2016年12月01日；2017年12月04日
注射用重組人白介素-2說明書
請仔細閱讀說明書并在醫(yī)師指導下使用
【藥品名稱】
通用名：注射用重組人白介素-2
商品名：辛洛爾
英文名：Recombinant Human Interleukin-2 for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Chongzu Ren Baijiesu-2
【成份】
主要成分：大腸桿菌表達的重組人白介素-2。
輔料：人血白蛋白、甘露醇、聚山梨酯80、磷酸鹽。
【性狀】
本品為白色疏松體凍干制劑，易溶于水，用1ml滅菌注射用水復溶后為透明液體。
【適應癥】
適用于晚期腎癌、惡性黑色素瘤及癌性胸腹腔積液的治療。
【規(guī)格】
10萬IU/瓶、20萬IU/瓶、50萬IU/瓶、100萬IU/瓶。
【用法用量】
用于癌癥治療，一般可靜脈輸注或皮下注射20-40萬IU/m2體表面積，相當每次30-60萬IU，每日一次，每周連用四次，四周為一療程。癌性胸腹水腔內注射應盡量排出胸腹水后，每次注入60-80萬IU，每周1-2次，注射1-3周, 或根據病人情況按醫(yī)囑使用。
【不良反應】
各種不良反應中最常見的是發(fā)熱、寒戰(zhàn)，而且與用藥劑量有關，一般是一過性發(fā)熱(38℃左右)，亦可有寒戰(zhàn)高熱，停藥后3～4小時體溫多可自行恢復到正常。個別患者可出現(xiàn)惡心、嘔吐、類似感冒癥狀。皮下注射者局部可出現(xiàn)紅腫、硬結、疼痛，所有副反應停藥后均可自行恢復。超過推薦劑量使用重組人白介素-2（簡稱IL-2）可能出現(xiàn)的不良反應主要表現(xiàn)為（1）全身水腫、體重增加、各器官功能失調，嚴重時可出現(xiàn)胸腹腔積液，甚至肺水腫、呼吸窘迫和充血性心力衰竭，少尿以及急性腎功能衰竭。（2）應用最嚴重不良反應是心肌梗塞。（3）對胃腸的癥狀表現(xiàn)為惡心、嘔吐、厭食、腹瀉一過性肝功能損害，主要是外周血轉氨酶（AST 、ALT）活性增高。（4）對循環(huán)系統(tǒng)的影響主要表現(xiàn)為低血壓，心肌損傷、心律失常多為房性早搏，與用藥劑量有關。（5）腎功能損害表現(xiàn)為少尿、血肌酐和尿素氮增高，最嚴重為毛細血管滲漏綜合癥，可涉及多器官和系統(tǒng)，甚至充血性心衰、腎衰，應予以重視。
為減輕寒戰(zhàn)、發(fā)熱，可于使用本制劑前1小時肌注鹽酸異丙嗪（菲那根）25mg或口服對乙酰氨基酚（撲熱息痛）0.5g，吲哚美辛（消炎痛）25mg，最多每日可服三次。皮疹和搔癢可以用搞組織胺藥物治療，嘔吐可用止吐藥治療，嚴重低血壓可用多巴胺等升壓藥。患者行為異?？蛇m當應用安定類藥物加以控制，患者因肺水腫等出現(xiàn)呼吸困難可予于吸氧。
【禁忌】
1.對本品成份有過敏史的病人。
2.高熱、嚴重心臟病、低血壓者，嚴重心腎功能不全者，肺功能異?；蜻M行過器官移植者。
3.重組人白介素-2即往用藥史中出現(xiàn)過與之相關的毒性反應者：
(1) 持續(xù)性室性心動過速；
(2) 未控制的心律失常；
(3) 胸痛并伴有心電圖改變、心絞痛或心肌梗塞；
(4) 心壓塞；
(5) 腎功能衰竭需透析＞72小時；
(6) 昏迷或中毒性精神?。?8小時；
(7) 頑固性或難治性癲癇；
(8) 腸局部缺血或穿孔；
(9) 消化道出血需外科手術；
(10) 孕婦慎用。
【注意事項】
1.本品必須在有經驗的?？漆t(yī)生指導下慎重使用。
2.藥瓶有裂縫、破損者不能使用。本品加生理鹽水溶解后應為透明液體，如遇有渾濁、沉淀等現(xiàn)象，不宜使用。藥瓶開啟后，應一次使用完，不得多次使用。
3.使用本品應從小劑量開始，逐漸增大劑量。應嚴格掌握安全劑量。使用本品低劑量、長療程可降低毒性，并且可維持抗腫瘤活性。
4.大劑量IL-2為基礎的生物療法多數(shù)病人可出現(xiàn)循環(huán)血壓下降，循環(huán)血壓下降到一定程度可影響機體重要器官，如心、腦、腎的血液灌注量，治療過程中應嚴格監(jiān)護，嚴重時可考慮降低用藥劑量或者停藥。
5.單用大劑量IL-2治療腫瘤時，如腫瘤病人的血清中存在抗IL-2抗體，從而抑制IL-2治療效果的發(fā)揮，在臨床治療前以及治療過程中應充分了解病人的免疫狀態(tài)，避免盲目用藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
孕婦慎用，只有當使用本品的有利因素超過胎兒可能承擔的風險時，才可應用本品。
本品是否分泌于人乳中尚不清楚。由于本品對乳兒存在潛在的不良反應，所以決定中止哺乳還是中止用藥，要取決于藥物對母親的重要性。
【兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年患者用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
本品會影響中樞神經系統(tǒng)功能。因此，本品與精神藥物一同用藥治療后，可能會出現(xiàn)相互作用（例如麻醉藥、止痛劑、止吐藥、鎮(zhèn)靜劑、安定藥）。
本品若與對腎臟有危害性的藥物（例如氨基糖苷、鎮(zhèn)痛消炎藥），對骨髓有毒性的藥物（例如氨甲蝶呤、天冬酰胺酶）并行給藥時，會增強對這些器官系統(tǒng)的毒性作用。本品與任何抗腫瘤劑并行給藥的安全性和藥效尚未得到確證。
此外，由于使用本品而引起的肝、腎功能下降，會延緩合并用藥物的清除，從而增加這些藥物的不良反應的危險性。
已報道當本品連續(xù)的高劑量結合抗腫瘤劑對患者合并給藥時，會引發(fā)過敏反應，尤其是甲氮咪胺、順鉑以及α-干擾素等抗腫瘤劑。這些反應包括紅斑、瘙癢癥以及低血壓，而且這些反應發(fā)生在化學治療的數(shù)小時之內。某些患者再遇到這些情況時，需要治療解決。本品與α-干擾素給患者合并給藥治療后，會增加心肌受損，包括心肌梗塞、心肌炎、心室運動功能減退以及嚴重的橫紋肌瘤的病癥。
當用α-干擾素及本品并行給藥治療后，觀察到患者有惡化或引發(fā)一些自身免疫性和炎癥性病癥，包括月牙型IgA血管球性腎炎、眼瞼重癥肌無力、炎癥性關節(jié)炎、甲狀腺炎、大皰性類天皰瘡。
盡管糖皮質素顯示能減輕本品引起的不良反應，包括發(fā)熱、腎功能不全、高膽紅素血癥以及呼吸困難，但是該類藥物與本品一同給藥治療會減弱本品的抗腫瘤效力，因此必須避免。
當β-阻斷劑及其它抗高血壓藥與本品一起使用時可能引起低血壓。
【藥物過量】
使用本品后的不良反應是與劑量相關的。超過了建議的劑量，就會較快出現(xiàn)預期毒性。藥物過量可引起毛細血管滲漏綜合征，表現(xiàn)為低血壓、末梢水腫、暫時性腎功能不全等，應立即停用，對癥處理。對停止使用本品后仍持續(xù)的癥狀必須及時控制和治療，若此毒性危及生命，則可以用地塞米松靜脈輸液使之改善。
【藥理毒理】
本品是一種淋巴因子，可使細胞毒性T細胞、自然殺傷細胞和淋巴因子活化的殺傷細胞增殖，并使其殺傷活性增強，還可以促進淋巴細胞分泌抗體和干擾素。
【藥代動力學】
本品在體內主要分布于腎臟、肝臟、脾臟和肺臟。腎臟是主要的代謝器官，腎組織細胞蛋白酶D分解本品。血清中分布和消除半衰期分別為3.8分鐘和80分鐘左右。
【貯藏】室溫下（不高于27°C）避光保存和運輸。
【包裝】使用2ml低硼硅玻璃管制注射劑瓶、藥用丁基膠橡塞和鋁塑組合蓋封裝。1瓶/盒。
【有效期】24個月
【執(zhí)行標準】《中國藥典》2015年版三部及注冊標準YBS00312013
【批準文號】
國藥準字S10970041 20萬IU/瓶 國藥準字S10970042 10萬IU/瓶 國藥準字S10970044 100萬IU/瓶 國藥準字S10970045 50萬IU/瓶
【生產企業(yè)】上海華新生物高技術有限公司
地址：上海浦東新區(qū)桂橋路1150號 郵編：201206 電話：021-58999090 傳真：021-50312021 網址：gzblq.com.cn
Copyright © 2024 上海華新生物高技術有限公司 All Rights Reserved 互聯(lián)網藥品信息資格證書編號為：（滬）-非經營性-2020-0012 滬ICP備11032789號
